亚洲精品在看在线观看午夜看大片_GNE-0877 | 湖北信康醫藥化工有限公司

GNE-0877

發(fā)布者：信康瀏覽次數：

產(chǎn)品名稱(chēng):GNE-0877

CAS:1374828-69-9

別名：ALPHA,ALPHA,3-三甲基-4-[[4-(甲基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1H-吡唑-1-乙腈

英文名：GNE-0877

[]

生物活性GNE-0877 是高效的選擇性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制劑，其K_i和IC50分別為0.7 nM 和3 nM。
體外研究GNE-0877顯著(zhù)抑制LRRK2細胞活性，IC50為3 nM，并且在人肝微粒體和肝細胞中顯示出低的轉化。此外，GNE-0877也是可逆的CYP1A2抑制劑，IC50 為0.7 μM。
體內研究在體內，GNE-0877表現出良好的口服生物利用度和腦滲透性。在含有G2019S帕金森病突變體，表達人LRRK2蛋白的BAC轉基因小鼠體內，GNE-0877在體內抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化。