GNE-0877
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產(chǎn)品名稱:GNE-0877CAS:1374828-69-9別名：ALPHA,ALPHA,3-三甲基-4-[[4-(甲基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1H-吡唑-1-乙腈英文名：GNE-0877
[] - 生物活性GNE-0877 是高效的選擇性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制劑，其Ki和IC50分別為0.7 nM 和3 nM。
- 體外研究GNE-0877顯著抑制LRRK2細(xì)胞活性，IC50為3 nM，并且在人肝微粒體和肝細(xì)胞中顯示出低的轉(zhuǎn)化。此外，GNE-0877也是可逆的CYP1A2抑制劑，IC50 為0.7 μM。
- 體內(nèi)研究在體內(nèi)，GNE-0877表現(xiàn)出良好的口服生物利用度和腦滲透性。在含有G2019S帕金森病突變體，表達(dá)人LRRK2蛋白的BAC轉(zhuǎn)基因小鼠體內(nèi)，GNE-0877在體內(nèi)抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化。
