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GNE7915

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產(chǎn)品名稱(chēng):GNE7915

CAS:1351761-44-8

別名：

英文名：GNE 7915

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生物活性GNE-7915 是強效的選擇性的, 和腦穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制劑，其IC50和K_i分別為9 nM 和 1 nM。
體外研究根據體外功能測試，GNE-7915也是適度有效的5-HT2B拮抗劑。GNE-7915在體外具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)，在人肝細胞中具有最小的轉化。
體內研究在大鼠體內，GNE-7915表現出良好的PK性能，具有較長(cháng)的半衰期，良好的口服利用率和高被動(dòng)滲透性。GNE-7915 (50 毫克/千克，腹腔注射或口服)導致表達人LRRK2蛋白質(zhì)且攜帶G2019S帕金森病突變體的BAC轉基因小鼠大腦中pLRRK2的濃度依賴(lài)性基因沉默。