GNE7915
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產(chǎn)品名稱:GNE7915CAS:1351761-44-8別名：英文名：GNE 7915
[] - 生物活性GNE-7915 是強(qiáng)效的選擇性的, 和腦穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制劑，其IC50和Ki分別為9 nM 和 1 nM。
- 體外研究根據(jù)體外功能測試，GNE-7915也是適度有效的5-HT2B拮抗劑。GNE-7915在體外具有良好的藥代動力學(xué)，在人肝細(xì)胞中具有最小的轉(zhuǎn)化。
- 體內(nèi)研究在大鼠體內(nèi)，GNE-7915表現(xiàn)出良好的PK性能，具有較長的半衰期，良好的口服利用率和高被動滲透性。GNE-7915 (50 毫克/千克，腹腔注射或口服)導(dǎo)致表達(dá)人LRRK2蛋白質(zhì)且攜帶G2019S帕金森病突變體的BAC轉(zhuǎn)基因小鼠大腦中pLRRK2的濃度依賴性基因沉默。
