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氨基酸及其衍生物 抑制劑 常見氨基酸及蛋白質(zhì)類藥
BAY87-2243
發(fā)布者：信康   瀏覽次數(shù)：
  • 產(chǎn)品名稱:BAY87-2243
  • CAS:1227158-85-1
  • 別名：
  • 英文名：BAY 87-2243
  • []
    • 生物活性BAY 87-2243 是強(qiáng)效的選擇性的hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制劑。Phase 1。
    • 體外研究BAY87-2243抑制HIF-1的報(bào)道基因活性和CA9蛋白表達(dá)，IC50分別為0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460細(xì)胞中，BAY 87-2243抑制HIF靶點(diǎn)基因表達(dá)，并抑制HIF-1α蛋白質(zhì)積累。在葡萄糖消耗下，BAY 87-2243通過干擾線粒體功能抑制細(xì)胞增殖。
    • 體內(nèi)研究在H460異種移植小鼠模型中，BAY87-2243(4毫克/千克 口服)降低腫瘤重量，HIF-1α 蛋白質(zhì)，以及HIF-1靶點(diǎn)基因表達(dá)水平。