IOX 2
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產(chǎn)品名稱:IOX 2CAS:931398-72-0別名：N-[[4-羥基-2-氧代-1-(苯基甲基)-1,2-二氫-3-喹啉基]羰基]甘氨酸;N-[[4-羥基-2-氧代-1-(苯基甲基)-1,2-二氫-3-喹啉基]羰基]甘氨酸(IOX-2);IOX2;IOX2;IOX-2;JICL38;2-[(1-BENZYL-4-HYDROXY-2-OXOQUINOLINE-3-CARBONYL)AMINO]ACETICACID;2-(1-芐基-4-羥基-2-氧代-1,2-二氫喹啉-3-甲酰氨基)乙酸英文名：IOX2
- 儲存條件 2-8°C
- 溶解度 DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)
- 顏色white to beige
- InChIKeyCAOSCCRYLYQBES-UHFFFAOYSA-N
- 生物活性IOX2是一種有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)（HIF-1α脯氨酰羥化酶-2）抑制劑，IC50為21 nM，比作用于JMJD2A， JMJD2C， JMJD2E， JMJD3和2OG氧合酶FIH選擇性高100倍以上。
- 體外研究IOX2有效抑制PHD2 (IC50為21 nM)，比抑制JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, 或2OG加氧酶FIH(IC50<100 μM)選擇性高100多倍。IOX2有效作用于細胞，50 μM時，作用于RCC4細胞，抑制HIF-1α羥化。 缺氧誘導(dǎo)因子（HIF）通過在HIF-1α亞單位，由脯氨酰殘基在氧依賴性降解結(jié)構(gòu)域的羥化調(diào)節(jié)。1,2 HIF 脯氨酰羥基化是由脯氨酰羥化酶結(jié)構(gòu)域酶(PHD1, 2, 和 3), Fe(II) 和 2-酮戊二酸 (2OG) 加氧酶家族成員催化。他們需要分子氧作為輔助底物，從而充當(dāng)HIF系統(tǒng)的缺氧敏感元件。缺氧抑制PHD活性，增加HIF轉(zhuǎn)錄復(fù)合物的豐度和活性。
