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氨基酸及其衍生物 抑制劑 常見氨基酸及蛋白質(zhì)類藥
N-(5-叔丁基異惡唑-3-基)-N'-{4-[7-[2-(嗎啉-4-基)乙
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  • 產(chǎn)品名稱:N-(5-叔丁基異惡唑-3-基)-N'-{4-[7-[2-(嗎啉-4-基)乙氧基]咪唑并[2,1-B][1,3]苯并噻唑-2-基]苯基}脲
  • CAS:950769-58-1
  • 別名:奎扎替尼;N-(5-叔丁基異惡唑-3-基)-N'-{4-[7-[2-(嗎啉-4-基)乙氧基]咪唑并[2,1-B][1,3]苯并噻唑-2-基]苯基}脲;-(5-叔丁基異惡唑-3-基)-N'-{4-[7-[2-(嗎啉-4-基)乙氧基]咪唑并[2,1-B][1,3]苯并噻唑-2-基]苯基}脲;N-(5-叔丁基異惡唑-3-基)-N'-{4-[7-[2-(;N-(5-叔丁基-異噁唑-3-基)-N-{4-[7-(2-嗎啉-4-基乙氧基)咪唑并[2,1-B][1,3]苯并噻唑-2-基]苯基}脲;奎扎替尼,一種有效的選擇性的FLT3抑制劑
  • 英文名:N-(5-tert-Butylisoxazol-3-yl)-N'-{4-[7-(2-morpholin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl]phenyl}urea
    • 生物活性Quizartinib (AC220)是一種二代FLT3抑制劑,作用于Flt3(ITD/WT),IC50為1.1 nM/4.2 nM,作用于Flt3比作用于KIT, PDGFRA, PDGFRB, RET,和CSF-1R選擇性高10倍。Phase 3。
    • 體外研究AC220是最有效的FLT3選擇性抑制劑,可用于治療急性骨髓性白血病(AML)。AC220在生化和細胞實驗中具有低納摩爾效果和特別的激酶選擇性,抑制大部分人類蛋白激酶時具有高選擇性。AC220是治療急性骨髓性白血病(AML)的新型FLT3抑制劑。
    • 體內(nèi)研究AC220作用于移植瘤模型,具有好的藥品屬性,極高的藥效和耐受性。在體內(nèi),AC220作用于FLT3-ITD AML鼠模型,抑制FLT3活性,明顯延長壽命;作用于依賴FLT3的移植瘤鼠模型時,根除腫瘤;作用于病人原代細胞時,有效抑制FLT3活性。
    • 特征AC220是二代FLT3抑制劑,且作為臨床FLT3抑制劑的第一候選藥。