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氨基酸及其衍生物 抑制劑 常見(jiàn)氨基酸及蛋白質(zhì)類(lèi)藥
G-749
發(fā)布者：信康   瀏覽次數(shù)：
  • 產(chǎn)品名稱(chēng):G-749
  • CAS:1457983-28-6
  • 別名：8-溴-2-[(1-甲基-4-哌啶基)氨基]-4-[(4-苯氧基苯基)氨基]吡啶并[4,3-D]嘧啶-5(6H)-酮
  • 英文名：G-749
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    • 生物活性G-749是一種新型有效的FLT3抑制劑，對(duì)FLT3(WT),FLT3(D835Y),和Mer的IC50分別為0.4 nM,0.6nM 和 1nM，對(duì)其它酪氨酸激酶效果較低。
    • 體外研究在負(fù)荷RS4-11細(xì)胞的FLT3-WT和含有MV4-11 和 Molm-14細(xì)胞的FLT3-ITD中，G-749有效抑制FLT3的自磷酸化，IC50≤8 nM。在白血病細(xì)胞中，G-749通過(guò)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡顯示出抗增殖活性。在穩(wěn)定表達(dá)FLT3-ITD/N676D，F(xiàn)LT3-ITD/F691L，F(xiàn)LT3-D835Y，或FLT3-D835Y/N676D的BaF3細(xì)胞系中，G-749表現(xiàn)出強(qiáng)抑制活性，IC50 <10 nM，從而克服耐藥性。在AML患者的原始細(xì)胞中，G-749也表現(xiàn)出有效的抗白血病作用。
    • 體內(nèi)研究在MV4-11異種移植的小鼠體內(nèi)，G-749 (30 mg/kg p.o.)有效抑制FLT3通路，并顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)。在使用Molm-14細(xì)胞骨髓移植的正交模型中，G-749 (20 mg/kg p.o.)也會(huì)抑制腫瘤生長(zhǎng)，并提高存活率。