SSR128129E
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產(chǎn)品名稱:SSR128129ECAS:848318-25-2別名：2-氨基-5-[(1-甲氧基-2-甲基吲哚嗪-3-基)羰基]苯甲酸鈉英文名：FGFR inhibitor
[] - 生物活性SSR128129E是口服效果較好的變構(gòu)FGFR抑制劑，IC50為1.9μM，對別的關(guān)聯(lián)RTKs無效果。
- 體外研究由于變構(gòu)機制，SSR128129E在細胞實驗中表現(xiàn)出更強的活性。SSR128129E劑量依賴性的抑制FGF2-誘導的EC增殖和遷移，IC50分別為31nM和15.2nM。作為多靶點FGFR抑制劑，SSR128129E抑制了FGFR1-4介導的反應(yīng)，從而導致在多種細胞系中增殖和/或遷移被阻斷，比如mPanc02，HEK-hFGFR2WT，PAE-hFGFR1，hB9-myeloma和HUVEC。
- 體內(nèi)研究在患有關(guān)節(jié)炎的小鼠身上，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)抑制了血管生成、炎癥和骨吸收，同時緩解了臨床癥狀。在各種小鼠腫瘤模型中，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)同時抑制了原發(fā)性腫瘤的增殖和轉(zhuǎn)移。另外，SSR128129E抑制抗VEGFR2頑固型腫瘤模型和敏感株的增殖，同時提高抗VEGFR2的抗腫瘤活性。 SSR128129E也能夠在靜脈移植或者在缺失載脂蛋白E的小鼠模型中抑制動脈硬化。
