6-(2,6-二氯苯基)-8-甲基-2-[[3-(甲硫基)苯基]氨基]吡
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產(chǎn)品名稱:6-(2,6-二氯苯基)-8-甲基-2-[[3-(甲硫基)苯基]氨基]吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮CAS:260415-63-2別名:6-(2,6-二氯苯基)-8-甲基-2-[[3-(甲硫基)苯基]氨基]吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮英文名:6-(2,6-Dichlorophenyl)-8-methyl-2-[[3-(methylthio)phenyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one - 生物活性PD173955 是一種強(qiáng)效的Bcr-Abl抑制劑,IC50為1-2 nM,同時(shí)也可抑制Src活性,IC50為22 nM。
- 體外研究PD173955有效抑制Bcr-Abl依賴性細(xì)胞生長,在Bcr-Abl 陽性細(xì)胞系中IC50為2-35 nM,比Bcr-Abl陰性細(xì)胞系敏感100到200倍。PD173955也會抑制試劑盒配體依賴性M07e細(xì)胞增殖,IC50為40 nM,通過抑制試劑盒配體依賴性c-kit自身磷酸化。此外,PD173955,作為Src抑制劑,在各類型細(xì)胞早期有絲分裂期間有效抑制有絲分裂進(jìn)程,并誘導(dǎo)不同程度的細(xì)胞凋亡。