GZD824DIMESYLATE
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產(chǎn)品名稱:GZD824DIMESYLATECAS:1421783-64-3別名：耐克替尼甲磺酸鹽;GZD824DIMESYLATE;GZD824甲磺酸鹽英文名：GZD824
[] - 生物活性GZD824 Dimesylate是新型口服有效的Bcr-Abl抑制劑，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分別為0.34 nM和0.68 nM。
- 體外研究GZD824有效抑制了表達(dá)有野生型BCR-ABL Ba/F3細(xì)胞的生長，IC50為1.0 nM。與生化激酶抑制和蛋白質(zhì)結(jié)合親和力實(shí)驗(yàn)結(jié)果高度相符，GZD824也強(qiáng)烈抑制表達(dá)的Bcr-AblT315I突變體的Ba/F3細(xì)胞和14種抗性相關(guān)的BCR-ABL突變株的增殖。此外，在K562白血病細(xì)胞中，GZD824有效地以濃度依賴性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。
- 體內(nèi)研究在K562腫瘤異種移植物和KU812異種移植模型中，GZD824（5和10毫克/公斤/天）劑量依賴性地抑制了腫瘤的生長，并且沒有死亡或損失體重。此外，在表達(dá)的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3細(xì)胞的同種異體移植小鼠中，GZD824（20毫克/千克/天）抑制腫瘤生長。
