GNF-5
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產品名稱:GNF-5CAS:778277-15-9別名：N-(2-羥基乙基)-3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺英文名：GNF5
- 儲存條件 2-8°C
- 溶解度 DMSO: soluble10mg/mL (clear solution)
- 顏色white to beige
- 生物活性GNF-5 是一種選擇性的，變構的Bcr-Abl抑制劑, IC50為220 nM。
- 體外研究GNF-5，與imatinib 或 nilotinib結合使用時，抑制體外耐藥變異的出現，并在抗Bcr-Abl T315I突變體的生物化學和細胞試驗中表現出額外的抑制活性。 GNF-5表現出有效的抗增殖活性，對wt-Bcr-Abl 和 E255K 突變型Bcr-Abl細胞的EC50 分別為430 nM 和 580 nM。
- 體內研究GNF-5 (100 毫克/千克)對異種移植和骨髓移植模型中野生型和T315I Bcr-Abl依賴性增殖顯示出療效。此外，GNF-5 (75 毫克/千克) 與nilotinib (50 毫克/千克)結合能夠提高T315I Bcr-Abl BMT模型中總存活數。
