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氨基酸及其衍生物 抑制劑 常見(jiàn)氨基酸及蛋白質(zhì)類(lèi)藥
EHT 1864
發(fā)布者：信康   瀏覽次數(shù)：
  • 產(chǎn)品名稱:EHT 1864
  • CAS:754240-09-0
  • 別名：
  • 英文名：5-(5-(7-(Trifluoromethyl)quinolin-4-ylthio)pentyloxy)-2-(morpholinomethyl)-4H-pyran-4-one dihydrochloride
    • 儲(chǔ)存條件 2-8°C
    • 溶解度 H2O: soluble10mg/mL, clear
    • 顏色white to beige
    • 生物活性EHT 1864 是一種強(qiáng)效的Rac family GTPase抑制劑，其對(duì)Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分別為40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。
    • 體外研究EHT 1864選擇性抑制Rac誘導(dǎo)的片狀偽足形成，并特定逆轉(zhuǎn)Rac1 和 Tiam1組成性激活突變體誘導(dǎo)的細(xì)胞轉(zhuǎn)化。穩(wěn)定表達(dá)H-Ras(61L)蛋白質(zhì)的NIH 3T3細(xì)胞中，EHT 1864強(qiáng)烈損害致癌性Ras誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖。 EHT 1864也會(huì)通過(guò)抑制γ分泌素依賴性APP的裂解而減少細(xì)胞外和細(xì)胞內(nèi)Aβ多肽的水平。在培養(yǎng)的海馬錐體神經(jīng)元中，EHT 1864通過(guò)抑制Rac1，挽救Rich敲除誘導(dǎo)的表現(xiàn)型。
    • 體內(nèi)研究EHT 1864 (40 毫克/千克，腹腔注射)顯著降低豚鼠大腦中Aβ40和Aβ42水平。