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氨基酸及其衍生物 抑制劑 常見氨基酸及蛋白質(zhì)類藥
NMS-P937 (NMS1286937)
發(fā)布者：信康   瀏覽次數(shù)：
  • 產(chǎn)品名稱:NMS-P937 (NMS1286937)
  • CAS:1034616-18-6
  • 別名：4,5-二氫-1-(2-羥基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺
  • 英文名：NMS-P937 (NMS1286937)
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    • 生物活性NMS-P937（NMS1286937）是一種口服有效的，選擇性Polo-like Kinase 1 (PLK1)抑制劑有,其IC50為2 nM，比PLK2/PLK3高出5000倍的選擇性。第1階段。
    • 體外研究NMS-P937對(duì)不同的實(shí)體瘤，白血病和淋巴瘤細(xì)胞系表現(xiàn)出廣譜抗增殖活性。NMS-P937有效引起A2780細(xì)胞中有絲分裂的細(xì)胞周期阻滯，從而導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。
    • 體內(nèi)研究異種移植人HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞的小鼠體內(nèi)，NMS-P937 (90 mg/kg/d i.v. 或 p.o.)顯示出顯著的腫瘤生長(zhǎng)抑制作用。在負(fù)荷HT29，Colo205結(jié)腸直腸癌，或A2780卵巢癌移植瘤的小鼠體內(nèi)，NMS-P937抑制移植瘤的生長(zhǎng)。此外，NMS-P937，與批準(zhǔn)的細(xì)胞毒性藥物合用，促進(jìn)腫瘤消退，并延長(zhǎng)動(dòng)物的生存時(shí)間。