N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-嗎啉甲氧基]苯基]-N'-(5
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產(chǎn)品名稱:N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-嗎啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲CAS:911222-45-2別名：N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-嗎啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲英文名：ly2603618 IC-83
- 生物活性LY2603618是一種選擇性Chk1抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。Phase 2。
- 體外研究Chk 1是一種ATP依賴蘇氨酸蛋白激酶和在雙鏈斷裂（DSBs）引發(fā)的DNA復(fù)制檢查點(diǎn)系統(tǒng)中的關(guān)鍵蛋白。Chk 1參與所有當(dāng)前探明的細(xì)胞周期檢查點(diǎn)，包括G1/S， S期，G 2 /M期，和有絲分裂紡錘體檢查點(diǎn)。LY2603618可通過(guò)抑制Chk 1活性，干擾由生化試劑造成的DNA損傷的修復(fù)，從而增強(qiáng)各種化療藥物的抗腫瘤療效。不過(guò)目前并未見(jiàn)有臨床實(shí)驗(yàn)報(bào)道。抑制Chk 1可提高抗代謝藥物的作用，如gemcitabine 。LY2603618處理?yè)p害DNA合成，增加DNA損傷（通過(guò)細(xì)胞分裂的缺陷），誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，可與pemetrexed協(xié)同使用，特別對(duì)p53突變的腫瘤細(xì)胞作用更強(qiáng)
- 體內(nèi)研究在異種移植模型中，LY2603618可與pemetrexed聯(lián)合使用抑制腫瘤生長(zhǎng)。
