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氨基酸及其衍生物 抑制劑 常見氨基酸及蛋白質(zhì)類藥
NU6027
發(fā)布者：信康   瀏覽次數(shù)：
  • 產(chǎn)品名稱:NU6027
  • CAS:220036-08-8
  • 別名：
  • 英文名：NU 6027
    • 熔點 252.5-253.7 °C(lit.)
    • 儲存條件 2-8°C
    • 溶解度 DMSO: 15 mg/mL
    • 顏色lavender
    • 生物活性NU6027是一種有效的ATR/CDK抑制劑，抑制CDK1/2， ATR和DNA-PK時，Ki分別為2.5 μM/1.3 μM， 0.4 μM和 2.2 μM ，進入細胞時比6-氨基嘌呤類抑制劑更容易。
    • 體外研究NU6027(100μM)抑制人類腫瘤細胞生長，平均GI50為10 μM。NU6027作用于MCF7細胞，導致S期細胞數(shù)降低，而對G1或 G2/M期無影響。 NU6027是有效的細胞內(nèi)ATR活性抑制劑，作用于MCF7細胞，IC50為6.7 μM，作用于GM847KD細胞，IC50為2.8 μM，且增強Hydroxyurea和 Cisplatin的細胞毒性，這種作用存在ATR依賴性。NU6027(10 μM)抑制CDK2調(diào)節(jié)的pRbT821和pCHK1S345，分別抑制42%和70%。NU6027作用于MCF7細胞，顯著增強Cisplatin (4 μM 時1.4倍，10 μM時8.7倍), Doxorubicin(4 μM時1.3倍，10 μM時2.5倍), Camptothecin (4 μM時1.4倍，10 μM時2倍)和 Hydroxyurea (4 μM時1.8倍)的敏感性。NU6027也增強2GY IR，這種作用存在濃度依賴性，也增強Camptothecin 和 Temozolomide (DNA甲基化劑)的細胞毒性。NU6027(4 μM)處理EM-C11細胞，48小時后，增強早期凋亡的細胞比例至7.5％，未經(jīng)處理的對照組細胞則為1.73％。NU6027(10 μM)處理XRCC1缺陷的OVCAR-4細胞，降低生存。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3細胞，增強Cisplatin的細胞毒性。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3細胞，增強Cisplatin誘導的DSB累積。
    • 特征NU6027抑制cdk1和cdk2效果比NU2058好。