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氨基酸及其衍生物 抑制劑 常見氨基酸及蛋白質(zhì)類藥
XL413 (BMS-863233)
發(fā)布者：信康   瀏覽次數(shù)：
  • 產(chǎn)品名稱:XL413 (BMS-863233)
  • CAS:1169562-71-3
  • 別名：8-氯-2-(2S)-2-吡咯烷基苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4(3H)-酮鹽酸鹽;XL413(BMS-863233);XL413.HCL
  • 英文名：XL413 (BMS-863233)
  • []
    • 生物活性XL413 (BMS-863233) 是強(qiáng)效的選擇性的cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase抑制劑，IC50為3.4 nM,其選擇性分別超過 CK2, Pim-1 和pMCM2選擇性的 63-, 12-和35-倍。 Phase 1/2。
    • 體外研究在MDA-MB-231T和Colo-205細(xì)胞系中，XL413抑制MCM2的CDC7特異磷酸化作用。XL413也會(huì)抑制Colo-205細(xì)胞中的細(xì)胞增殖，降低細(xì)胞活性，并激發(fā)胱天蛋白酶3/7的活性。此外，XL413導(dǎo)致S期進(jìn)展被改變，隨后引起細(xì)胞凋亡。
    • 體內(nèi)研究在Colo-205異種移植物模型中，XL413，在3毫克/千克劑量下，抑制70%磷酸化的MCM2，并且在100毫克/千克劑量下引起顯著的腫瘤生長退化。