LY2835219
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產(chǎn)品名稱:LY2835219CAS:1231930-82-7別名：LY2835219甲磺酸鹽;ABEMACICLIB(LY2835219);LY2835219;LY2835219;LY-2835219;ABEMACICLIBLY2835219100MG;N-(5-((4-甲基哌嗪-1-基甲基)吡啶-2-基)-5氟-4-(4-氟-1-異丙基-2-甲基-1H-苯并[D]咪唑-6-基)嘧啶-2-胺甲磺酸鹽;N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-異丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺甲烷磺酸鹽;N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-(1-甲基乙基)-1H-苯并咪;阿貝西利甲磺酸鹽英文名：LY2835219
- CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)1231930-82-7
- 生物活性LY2835219是一種有效的，CDK4和CDK6選擇性抑制劑，IC50分別為2 nM和10 nM。Phase 3。
- 體外研究LY2835219是一種口服有效的細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶（CDK）抑制劑，靶向作用于CDK4（cyclin D1）和CDK6（cyclin D3）細(xì)胞周期通路，具有潛在的抗腫瘤活性。LY2835219特異性抑制CDK4和6，從而在早G1期抑制視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤（Rb）蛋白磷酸化。抑制Rb磷酸化，防止CDK-介導(dǎo)的G1-S期轉(zhuǎn)換，從而使細(xì)胞周期停滯在G1期，抑制DNA合成，且抑制癌細(xì)胞生長(zhǎng)。某些類型的癌癥中絲/蘇氨酸激酶CDK4/6的過(guò)表達(dá)，導(dǎo)致細(xì)胞周期調(diào)節(jié)失控。
- 體內(nèi)研究LY2835219-MsOH處理腦的劑量百分比為0.5–3.9%。LY2835219-MsOH處理皮下和顱內(nèi)膠質(zhì)瘤模型（U87MG），抑制腫瘤生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴性，不管是單獨(dú)處理，還是與Temozolomide聯(lián)用。
