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氨基酸及其衍生物 抑制劑 常見(jiàn)氨基酸及蛋白質(zhì)類(lèi)藥
BMS265246
發(fā)布者：信康   瀏覽次數(shù)：
  • 產(chǎn)品名稱(chēng):BMS265246
  • CAS:582315-72-8
  • 別名：(4-丁氧基-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-5-基)(2,6-二氟-4-甲基苯基)-甲酮
  • 英文名：BMS-265246
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    • 生物活性BMS-265246是一種有效的，選擇性的CDK1/2抑制劑，IC50為6 nM/9 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK4選擇性高25倍。
    • 體外研究BMS265246 抑制CDK4/cycD 活性，IC50為0.23 μM，抑制A2780 Cytox，IC50為0.76 μM。BMS265246 與CDK2結(jié)合，抑制位點(diǎn)與ATP嘌呤結(jié)合位點(diǎn)重合，且在蛋白骨架上與Leu83形成重要的氫鍵。BMS265246有效抑制CDK1和CDK2。BMS265246代表了最有力的CDK/CDK2選擇性類(lèi)似物。