JNJ-7706621
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產(chǎn)品名稱:JNJ-7706621CAS:443797-96-4別名：4-[[5-氨基-1-(2,6-二氟苯甲?；?-1H-1,2,4-三唑-3-基]氨基]苯磺酰胺英文名：JNJ-7706621 - 熔點 149-155℃
- 密度 1.71
- 溶解度 Soluble in DMSO at 15mg/ml
- 敏感性 Light Sensitive
- 生物活性JNJ-7706621是一種pan-CDK抑制劑，對CDK1/2抑制作用最強，IC50為9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6選擇性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B，對Plk1和Wee1沒有抑制活性。
- 體外研究JNJ-7706621作用于CDK1和2具有高度有效性, IC50為3-9 nM。JNJ-7706621也抑制CDK3, 4,和6, IC50為58-253 nM。JNJ-7706621抑制Aurora-A和B，IC50分別為11和15 nM。JNJ-7706621也抑制VEGF-R2,FGF-R2,和GSK3β,IC50為154-254 nM。JNJ-7706621抑制一組人類癌細胞，包括HeLa,HCT-116,SK-OV-3,PC3,DU145,A375, MDA-MB-231, MES-SA,和MES-SA/Dx5, IC50為112-514 nM。JNJ-7706621抑制正常細胞系，包括MRC-5, HASMC, HUVEC,和HMVEC生長的效果低好幾倍, IC50為3.67-5.42 μM。0.5-3 μM JNJ-7706621作用于HeLa或U937細胞,使細胞停滯在G2-M期,誘導(dǎo)核內(nèi)復(fù)制，激活凋亡,且降低集落形成。
- 體內(nèi)研究100或125 mg/kg JNJ-7706621處理攜帶A375惡性黑色素瘤人類腫瘤移植瘤模型的小鼠，導(dǎo)致腫瘤衰退。
- 特征JNJ-7706621是新型有效的廣譜CDK和Aurora激酶抑制劑。
