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氨基酸及其衍生物 抑制劑 常見(jiàn)氨基酸及蛋白質(zhì)類(lèi)藥
MK8745
發(fā)布者：信康   瀏覽次數(shù)：
  • 產(chǎn)品名稱(chēng):MK8745
  • CAS:885325-71-3
  • 別名：6-[[4-(3-氯-2-氟苯甲酰)哌嗪-1-基]甲基]-N-(噻唑-2-基)吡啶-2-胺
  • 英文名：MK8745
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    • 生物活性MK-8745是一種高度選擇性Aurora-A抑制劑，IC50 為0.6 nM,其對(duì)于Aurora-A的選擇性高于Aurora B的選擇性450倍。
    • 體外研究在非霍奇金淋巴瘤（NHL）的細(xì)胞系中， MK-8745導(dǎo)致細(xì)胞周期阻滯在G2/ M期伴隨四倍體核的聚集，隨后細(xì)胞死亡。MK-8745誘導(dǎo)p21（WAF1/CIP1）和CYCB1，表明細(xì)胞周期阻滯并增加了G2/M期細(xì)胞群。MK-8745處理導(dǎo)致Aurora-A底物（TACC3， Eg5和TPX2）迅速降解，隨后磷酸化Aurora-A減少。 當(dāng)在體外在多種細(xì)胞系中，MK8745以p53依賴(lài)的方式誘導(dǎo)凋亡性細(xì)胞死亡。在p53野生型細(xì)胞中，MK8745誘導(dǎo)p53磷酸化（ser15），并增加p53蛋白的表達(dá)。 在HCT 116 p53(-/-)細(xì)胞中轉(zhuǎn)染野生型p53，MK8745的p53依賴(lài)性細(xì)胞凋亡被進(jìn)一步證實(shí)。