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氨基酸及其衍生物 抑制劑 常見(jiàn)氨基酸及蛋白質(zhì)類(lèi)藥
CYC-116
發(fā)布者：信康   瀏覽次數(shù)：
  • 產(chǎn)品名稱(chēng):CYC-116
  • CAS:693228-63-6
  • 別名：4-(2-氨基-4-甲基-5-噻唑基)-N-[4-(4-嗎啉基)苯基]-2-嘧啶胺
  • 英文名：CYC-116
    • 密度 1.355
    • 生物活性CYC116是一種有效的Aurora A/B抑制劑，Ki為8.0 nM/9.2 nM，對(duì)VEGFR2(Ki為44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果強(qiáng)50倍，對(duì)PKA， Akt/PKB， PKC沒(méi)有活性，對(duì)GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.沒(méi)有抑制效果。Phase 1。
    • 體外研究CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，作用于Aurora A和B的 Ki分別為8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖實(shí)驗(yàn)測(cè)定CYC116作用于一組人類(lèi)白血病和實(shí)體瘤細(xì)胞系，結(jié)果顯示CYC116具有廣譜抗癌效果，尤其顯示作用于急性粒細(xì)胞性白血病細(xì)胞系MV4-11時(shí)IC50為34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性與Aurora A和 B調(diào)節(jié)相關(guān),比如抑制Aurora自磷酸化，組蛋白H3磷酸化和多倍性降低，隨后由于細(xì)胞質(zhì)不能分裂導(dǎo)致細(xì)胞死亡。
    • 體內(nèi)研究CYC116口服給藥皮下注射N(xiāo)CI-H460移植瘤的小鼠，持續(xù)5天，按劑量75和 100 mg/kg每天口服處理，導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)分別延遲2.3和5.8天。
    • 特征CYC116是口服生物有效性的，小分子Aurora激酶/VEGFR2抑制劑。