ZM 447439
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產品名稱:ZM 447439CAS:331771-20-1別名：N-[4-[[6-甲氧基-7-[3-(4-嗎啉基)丙氧基]-4-喹唑啉基]氨基]苯基]苯甲酰胺;ZM-447439;ZM447439英文名：ZM 447439
- 熔點 117-120°C
- 儲存條件 Desiccate at RT
- 生物活性ZM 447439是一種選擇性的，ATP競爭性Aurora A和Aurora B抑制劑，IC50分別為110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck選擇性高8倍，對CDK1/2/4， Plk1， Chk1等幾乎沒有作用效果。
- 體外研究體外, ZM-447439 選擇性抑制重組人類Aurora A和B,IC50分別為110和130 nM,而抑制其他不同結構類型蛋白激酶，包括有絲分裂激酶CDK1和PLK1時，IC50>10 μM。 Aurora 激酶抑制劑, ZM-447439 抑制BON, QGP-1和MIP-101三種細胞系生長，連續(xù)處理72小時，IC50分別為3 μM , 0.9 μM 和3 μM，這種作用存在時間和劑量依賴性。此外, ZM-447439通過促進DNA分裂和 caspase 3 和7激活,有效誘導細胞凋亡，且使GEP-NET細胞在G0/G1期和G2/M期停頓。 在小鼠胚胎中, ZM-447439 抑制Aurora 激酶,通過在每個胚胎周期使用不同干擾，調節(jié)G2到中期的組蛋白H3 serine 10 (H3S10Ph)而使前兩次分裂發(fā)生異常。 最新研究顯示ZM-447439作用于宮頸癌SiHa細胞，抑制生長和凋亡，且增強對Cisplatin的化學敏感性。
- 特征ZM-447439是Aurora選擇性ATP競爭性抑制劑
