IPA-3
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產(chǎn)品名稱:IPA-3CAS:42521-82-4別名：二(2-羥基-1-萘基)二硫醚英文名：1,1'-Dithiodi-2-naphthtol
- 熔點(diǎn) 172℃
- 儲存條件 Store at +4°C
- 溶解度 DMSO: >20mg/mL
- 顏色off-white to yellow
- 水溶解性 Soluble in DMSO or ethanol. Insoluble in water.
- 敏感性 Light Sensitive
- 生物活性IPA-3是一種選擇性的，非ATP競爭性Pak1抑制劑，IC50為2.5 μM，對II組PAKs(PAKs 4-6)沒有抑制作用。
- 體外研究IPA-3是非ATP競爭性的p21-激活激酶1(Pak1)的變構(gòu)抑制劑。IPA-3抑制Cdc42刺激的Pak1在Thr423位點(diǎn)自磷酸化。IPA-3也抑制鞘氨醇依賴性的Pak1自磷酸化。IPA-3不靶向作用于暴露的Pak1的半胱氨酸殘基。IPA-3的二硫鍵對抑制Pak1是至關(guān)重要的，且通過還原劑二硫蘇糖醇（DTT）廢除IPA-3對Pak1的抑制。IPA-3通過不同的活化劑抑制Pak1激活, 但不抑制預(yù)活化的Pak1。IPA-3作用于小鼠胚胎成纖維細(xì)胞，抑制PDGF刺激的Pak激活。IPA-3通過共價(jià)結(jié)合到Pak1的調(diào)節(jié)域抑制Pak1活化。IPA-3與Pak1共價(jià)結(jié)合，這種作用存在時(shí)間和溫度依賴性。IPA-3抑制Pak1活化劑Cdc42的結(jié)合。IPA-3直接結(jié)合到Pak1的自動(dòng)調(diào)節(jié)域。IPA-3 作用于細(xì)胞，可逆抑制PMA誘導(dǎo)的膜皺裂。
- 特征IPA-3共價(jià)結(jié)合到Pak1的調(diào)節(jié)域，并抑制結(jié)合到Cdc42的上游活化劑。
