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氨基酸及其衍生物 抑制劑 常見氨基酸及蛋白質(zhì)類藥
PF-3758309
發(fā)布者：信康   瀏覽次數(shù)：
  • 產(chǎn)品名稱:PF-3758309
  • CAS:898044-15-0
  • 別名：
  • 英文名：PF-3758309
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    • 生物活性PF-3758309 是一種口服生物利用的，ATP競爭性的p21-activated kinase (PAK)抑制劑，其作用于PAK4的IC50為1.3 nM。
    • 體外研究PF-3758309是一種有效的(Kd = 2.7 nM)，ATP競爭性PAK4抑制劑，Ki為18.7 nM。在細(xì)胞中，PF-3758309抑制PAK4基質(zhì)GEF-H1 (IC50 = 1.3 nM)的磷酸化作用和腫瘤細(xì)胞系的錨定非依賴生長(IC50 = 4.7 nM)。PF-3758309也會(huì)抑制內(nèi)源性pGEF-H1在HCT116細(xì)胞中的積累。PF-3758309能夠有效抑制A549細(xì)胞的分化(IC50 = 20 nM)和錨定非依賴生長(IC50 = 27 nM)。
    • 體內(nèi)研究PF-3758309阻斷多種人類腫瘤異種移植物的生長，在大多敏感的模型中，血漿EC50值為0.4 nM。在HCT116腫瘤模型中，PF-3758309能夠抗增殖并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
    • 特征PF-3758309對(duì)來自不同腫瘤類型的廣泛腫瘤細(xì)胞系都具有效力。