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發(fā)布者：信康 瀏覽次數(shù)：
產(chǎn)品名稱:N/ACAS:1246529-32-7別名：英文名：MPI-0479605
[] - 生物活性MPI-0479605 是一種ATP競爭性的選擇性的有絲分裂激酶Mps1抑制劑，IC50為1.8 nM, 其選擇性超過其他激酶40倍。
- 體外研究MPI-0479605破壞SAC和染色體在有絲分裂紡錘體上的附著，進(jìn)而導(dǎo)致染色體分離缺陷和異倍體。MPI-0479605導(dǎo)致細(xì)胞存活度的顯著下降，在多種腫瘤細(xì)胞系中GI50為30~100 nM。此外，MPI-0479605通過凋亡或者有絲分裂損傷來誘發(fā)細(xì)胞生長阻滯并最終促進(jìn)細(xì)胞死亡。
- 體內(nèi)研究在腸癌移植模型中，MPI-0479605 (每天30 毫克/千克或者每4天150 毫克/千克，腹腔注射)具有抗腫瘤活性。
