4-[[4-氨基-6-(5-氯-1H,3H-萘并[1,8-CD]吡喃-6-基)-1,3,5
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產(chǎn)品名稱:4-[[4-氨基-6-(5-氯-1H,3H-萘并[1,8-CD]吡喃-6-基)-1,3,5-三嗪-2-基]硫基]丁酰胺CAS:959763-06-5別名：4-[[4-氨基-6-(5-氯-1H,3H-萘并[1,8-CD]吡喃-6-基)-1,3,5-三嗪-2-基]硫基]丁酰胺英文名：CH5138303
- 生物活性CH5138303 是口服有效的Hsp90抑制劑，其Kd為 0.48 nM。
- 體外研究CH5138303對(duì)Hsp90α表現(xiàn)出高親和力，對(duì)HCT116結(jié)腸直腸癌細(xì)胞系和NCI-N87胃癌細(xì)胞系顯示出生長抑制活性，IC50分別為98 nM 和 66 nM。[1]此外，CH5138303在肝微粒體中也具有穩(wěn)定性。
- 體內(nèi)研究CH5138303 (50 毫克/千克，口服)在小鼠體內(nèi)顯示出高口服利用率，并且在人NCI-N87胃癌異種移植模型中產(chǎn)生有效的抗腫瘤活性。
