欧洲亚洲国产成人综合色婷婷-国产v亚洲v日韩v欧美精品综合-中文字幕 国产日韩 欧美-午夜一区二区亚洲福利-国产综合一区二区三区久久

湖北信康醫(yī)藥化工有限公司 | Tel : | E-mail：      
搜 索
關(guān)于我們 產(chǎn)品中心 新聞中心 合作伙伴 在線留言 聯(lián)系我們
氨基酸及其衍生物 抑制劑 常見氨基酸及蛋白質(zhì)類藥
NMS-E973
發(fā)布者：信康   瀏覽次數(shù)：
  • 產(chǎn)品名稱:NMS-E973
  • CAS:1253584-84-7
  • 別名：NMS-E973
  • 英文名：5-[2,4-Dihydroxy-6-(4-nitrophenoxy)phenyl]-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-3-isoxazolecarboxamide
  • []
    • 生物活性NMS-E973 是一種強效的選擇性的Hsp90抑制劑，其結(jié)合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 對一系列52種其他不同蛋白激酶沒有抑制活性。
    • 體外研究NMS-E973顯示出廣泛的抗增殖活性，平均IC50為1.6 μM，并且誘導(dǎo)病變蛋白的降解，例如Flt3，B-Raf，AKT，這進一步阻斷了腫瘤相關(guān)的通路，比如Raf/MAPK，PI3K/AKT，以及JAK/STAT 通路。
    • 體內(nèi)研究NMS-E973（10毫克/千克，靜脈注射）在腫瘤中選擇性保留以及穿過血腦屏障的能力表現(xiàn)出一個有利的藥代動力學(xué)曲線。NMS-E973 (60毫克/千克，靜脈注射)在所有測試的模型，包括A375 和A2780異種移植物中表現(xiàn)出高抗癌功效。此外，NMS-E973 (10 毫克/千克，靜脈注射)與100毫克/千克的B-Raf抑制劑PLX-4720產(chǎn)生一個協(xié)同的抗腫瘤作用。在人類卵巢癌的小鼠模型中，NMS-E973通過抑制Hsp90產(chǎn)生抗腫瘤活性。