VER-49009
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產(chǎn)品名稱:VER-49009CAS:940289-57-6別名：英文名：VER-49009
[] - 生物活性VER-49009 是一種強(qiáng)效的HSP90抑制劑，其IC50為 47 nM。
- 體外研究VER-49009抑制重組的酵母Hsp90蛋白的內(nèi)源性ATP酶活性，其IC50 是 167 nM，在體外實驗中，VER-49009對一部分人腫瘤細(xì)胞系和非腫瘤細(xì)胞有抗增殖活性。VER-49009誘導(dǎo)HSP72 和HSP27與其結(jié)合蛋白（C-RAF，B-RAF，生存素，以及PRMT5）解離，進(jìn)而導(dǎo)致細(xì)胞周期阻滯和凋亡。 VER-49009抑制細(xì)胞增殖，誘導(dǎo)肝細(xì)胞CFSC的G2期阻滯，這給出了阻止肝纖維化的一個合理的（治療）策略。
- 體內(nèi)研究在無胸腺的小鼠中，VER-49009 (20 毫克/千克，靜脈注射)表現(xiàn)出快速的清除特征，數(shù)值為0.187 L/h。在人卵巢腫瘤模型中，VER-49009 (4 毫克/千克，腹腔注射)誘導(dǎo)HSP90與ERBB2的解離。
