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氨基酸及其衍生物 抑制劑 常見氨基酸及蛋白質(zhì)類藥
伊利司莫
發(fā)布者：信康   瀏覽次數(shù)：
  • 產(chǎn)品名稱:伊利司莫
  • CAS:488832-69-5
  • 別名：丙二酸-1,3-二[2-甲基-2-(苯基硫酮甲基)酰肼];伊利司莫;伊利司莫ELESCLOMOL
  • 英文名：Elesclomol
    • 密度 1.313
    • 概述伊利司莫（Elesclomol）是一種觸發(fā)癌細胞凋亡的氧化應激誘導劑；能夠在轉(zhuǎn)移性黑色素瘤細胞中觸發(fā)細胞死亡；主要是通過抑制氧化磷酸化作用。伊利司莫（Elesclomol）可以作為一種新的靶向藥物，這種作用在治療轉(zhuǎn)移性黑素瘤中發(fā)揮重要作用。2007年10月，Synta制藥公司與葛蘭素史克（GSK）公司簽署合作協(xié)議，共同研發(fā)和銷售Elesclomol并于2010年上半年獲美國FDA上市批準。
    • 功能 伊利司莫“第一類”線粒體類抗癌藥物，能選擇性引發(fā)癌細胞凋亡而對正常細胞無影響或只有較小影響。其已進入臨床試驗。
    • 作用機制伊利司莫能夠與細胞外的 Cu2+螯合形成復合物，選擇性的將Cu2+轉(zhuǎn)運進線粒體，在線粒體中，Cu2+被還原為 Cu+并誘導線粒體產(chǎn)生大量的 ROS 使癌細胞凋亡。
    • 參考文獻[1]http://baike.baidu.com/link?url=9Hb2ZnLyr4OxXnNASII7TvtJ8bu8vrsKsi3LL5JLcNUFAUj6y5wFuciBmJPEf6ecPSrAgCNef0pH89sFJP_RfwSSgiF9TmJuFUyqORHI92dGdV-dYn-Q5STBENlWHhfa
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