3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氫-2-硫代-4(1H)-喹唑
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產(chǎn)品名稱:3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氫-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮CAS:338967-87-6別名：3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氫-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮;3-(2,4-DICHLORO-5-METHOXYPHENYL)-2-THIOXO-2,3-DIHYDROQUINAZOLIN-4(1H)-ONEEXACT英文名：3-(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1H)-quinazolinone
[] - 生物活性Mdivi-1是一個(gè)具有選擇性和細(xì)胞穿膜性的線粒體分裂抑制劑，抑制了DRP1（發(fā)動(dòng)蛋白相關(guān)GTP酶）和Dynamin I (Dnm1)的IC50為1-10 μM。
- 體外研究Mdivi-1是一個(gè)可以穿越細(xì)胞膜的喹唑酮類化合物，抑制了酵母的Dnm1和人源的Drp1分裂DRPs(發(fā)動(dòng)蛋白相關(guān)GTP酶)，并且高效可逆的誘導(dǎo)線粒體融合進(jìn)一個(gè)巢樣的結(jié)構(gòu)。細(xì)胞外的研究表明mdivi-1通過變構(gòu)調(diào)節(jié)阻斷了Dnm1的ATP酶活性(IC50<10μM)和自組裝。在HeLa細(xì)胞和細(xì)胞外鼠源肝細(xì)胞線粒體配置液中，Mdivi-1有效地分別抑制了STS和C8-Bid誘導(dǎo)的MOMP（線粒體外膜通透性增加）。在細(xì)胞中，mdivi-1通過抑制線粒體外膜通透性進(jìn)一步的抑制了細(xì)胞凋亡。大體上，mivi-1代表了一類治療中風(fēng)，心肌梗死和神經(jīng)退行性疾病的療法。
- 體內(nèi)研究Drp1和GFAP的蛋白表達(dá)在缺血小鼠視網(wǎng)膜中的早期神經(jīng)發(fā)育中會(huì)顯著增加。Mdivi-1的使用阻斷了缺血視網(wǎng)膜中的細(xì)胞凋亡并且顯著地增加了缺血兩周后的RGC存活率。在正常的小鼠視網(wǎng)膜中，Drp1的表達(dá)主要分布在節(jié)細(xì)胞層(GCL)，內(nèi)網(wǎng)層，內(nèi)核層(INL)以及外網(wǎng)層。在節(jié)細(xì)胞層，Drp1具有強(qiáng)烈的免疫反應(yīng)性。在缺血誘導(dǎo)12小時(shí)后的GCL中Drp1蛋白表達(dá)增加。Mdivi-1并沒有改變Drp1蛋白表達(dá)的增加但是顯著降低了GFAP蛋白的表達(dá)。
- 特征Mdivi-1是第一個(gè)線粒體分裂發(fā)動(dòng)蛋白選擇性激酶。
