泊馬度胺
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產(chǎn)品名稱:泊馬度胺CAS:19171-19-8別名：3-氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)鄰苯二甲酰亞胺;泊馬度胺;4-氨基-2-(2,6-二氧哌啶-3-基)異吲哚啉-1,3-二酮;泊馬度胺-D4;4-氨基-2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)異吲哚-1,3-二酮;TNF-ALPHA抑制劑;3-氨基-N-(2,6-二氧-3-哌啶基)苯鄰二甲酰亞胺;泊馬度胺,一種TNF-Α抑制劑英文名：Pomalidomide
- 熔點(diǎn) 318.5 - 320.5°
- 儲(chǔ)存條件 2-8°C
- 溶解度 DMSO: ≥14mg/mL
- 顏色yellow
- Merck 14,135
- InChIKeyUVSMNLNDYGZFPF-UHFFFAOYSA-N
- 生物活性Pomalidomide抑制LPS誘導(dǎo)的TNF-alpha釋放， IC50為13 nM。
- 體外研究Pomalidomide 抑制脂多糖(LPS)刺激的TNF-alpha釋放，作用于人類 PBMC 和人類全部血液時(shí)，IC50分別為13 nM 和25 nM。 Pomalidomide抑制 IL-2刺激的T 調(diào)節(jié)細(xì)胞，IC50為~1 μM。6.4 nM-10 μM Pomalidomide 處理人類外周血T細(xì)胞 ，提高 IL-2 產(chǎn)量，作用于CD4+子集比作用于CD8+子集有效。 Pomalidomide 比CC-5013顯著促進(jìn)IL-2, IL-5,和 IL-10, 比CC-5013稍微促進(jìn) IFN-γ。Pomalidomide 作用于Jurkat細(xì)胞，增強(qiáng) SEE和 Raji細(xì)胞誘導(dǎo)的 AP-1 轉(zhuǎn)錄活性，1 μM時(shí)最高增強(qiáng)4倍，這種作用存在劑量依賴性。 用不同濃度Pomalidomide(2.5-40 μg/mL) 處理Raji細(xì)胞48小時(shí)，導(dǎo)致細(xì)胞增殖和DNA合成明顯降低，與對(duì)照組相比降低~40% 。
- 體內(nèi)研究Pomalidomide 作用于SCID小鼠，增強(qiáng) Rituximab作用于B細(xì)胞淋巴瘤的抗癌效果。Pomalidomide和Rituximab聯(lián)用使鼠平均壽命為74天，與 CC5013/Rituximab 處理的鼠平均壽命為58天。NK細(xì)胞耗盡則Pomalidomide和Rituximab協(xié)同作用完全被廢除, 說(shuō)明NK細(xì)胞增多是Pomalidomide增強(qiáng) Rituximab抗癌的一個(gè)機(jī)制。
- 特征Pomalidomide是Thalidomide 衍生物，效果比Thalidomide強(qiáng)10,000倍。
