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氨基酸及其衍生物 抑制劑 常見氨基酸及蛋白質(zhì)類藥
ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制劑
發(fā)布者:信康   瀏覽次數(shù):
  • 產(chǎn)品名稱:ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制劑
  • CAS:1597403-47-8
  • 別名:ISRIB(TRANS-ISOMER)抑制劑
  • 英文名:ISRIB (trans-isoMer)
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    • 生物活性ISRIB(trans-isomer), 反式異構(gòu)體ISRIB, 是一種高度選擇性PERK抑制劑,其IC50為5 nM.
    • 體外研究ISRIB 能夠抑制內(nèi)源的ATF4的表達(dá),同時(shí)XBP1smRNA的剪切體和XBP1s的表達(dá)不變。 ISRIB 通過抑制雌激素受體的平衡來抑制PERK信號(hào)通路來抑制內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的平衡,降低面對(duì)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)脅迫的細(xì)胞的存活率。
    • 體內(nèi)研究ISRIB在藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)中有比較好的特征,并且在生物體內(nèi)有較好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25 mg/kg )的ISRIB 通過增強(qiáng)空間記憶和恐懼記憶來增加長(zhǎng)期記憶。