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氨基酸及其衍生物 抑制劑 常見(jiàn)氨基酸及蛋白質(zhì)類(lèi)藥
GSK2606414
發(fā)布者：信康   瀏覽次數(shù)：
  • 產(chǎn)品名稱(chēng):GSK2606414
  • CAS:1337531-36-8
  • 別名：GSK2606414;7-甲基-5-[1-[[3-(三氟甲基)苯基]乙?；鵠-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺;GSK2606414;GSK2606414;GSK-2606414
  • 英文名：7Methyl-5-(1-{[3-(trifluoroMethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro1Hindol-5-yl)7Hpyrrolo[2,3d]pyriMidin-4-aMine
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    • 生物活性GSK2606414 is an orally available, potent, and selective PERK inhibitor with IC50 of 0.4 nM, displaying at least 100-fold selectivity over the other EIF2AKs assayed.
    • 體外研究GSK2606414抑制A459細(xì)胞中的PERK 自磷酸化，IC50<0.3 μM。
    • 體內(nèi)研究GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的體內(nèi)研究中，口服有效性高，血液清除率低。在人體胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中，口服GSK2606414能夠抑制腫瘤的生長(zhǎng)，呈現(xiàn)劑量依賴(lài)性。GSK2656157還能夠改變小鼠BxPC3腫瘤異種移植模型中的氨基酸代謝，降低血管密度和血管灌注。
    • 特征The first PERK-selective inhibitor with good oral bioavailability and crosses the blood-brain barrier.