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SALUBRINAL
發(fā)布者：信康 瀏覽次數(shù)：
產(chǎn)品名稱:SALUBRINALCAS:405060-95-9別名：SALUBRINAL抑制劑英文名：SALUBRINAL
- 儲(chǔ)存條件 Store at +4°C
- 溶解度 DMSO: soluble20mg/mL, clear
- 顏色, white to light yellow to light gray
- 水溶解性 Insoluble in water.
- 敏感性 Light Sensitive
- 生物活性Salubrinal是一種選擇性的eIF2α 脫磷酸作用抑制劑，可以抑制ER應(yīng)激介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡，EC50約為15 μM。
- 體外研究Salubrinal是一種選擇性細(xì)胞復(fù)合體抑制劑，使真核翻譯起始因子2亞基α（eIF2α）去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制劑Tunicamycin（TM）誘導(dǎo)的ER應(yīng)激介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡，這種作用具有劑量依賴性，半數(shù)有效濃度（EC50）為15 μM。Salubrinal在caspase-7加工過程中，也抑制TM誘導(dǎo)的DNA斷裂，ER應(yīng)激激活caspase-7。然而，Salubrinal不是一般的凋亡抑制劑。Salubrinal作用于PC12細(xì)胞，快速且強(qiáng)效誘導(dǎo)eIF2α磷酸化及其下游效應(yīng)，包括下調(diào)cyclin D1和上調(diào)GADD34和CHOP，eIF2α磷酸化誘導(dǎo)GADD34和CHOP這兩種蛋白質(zhì)的表達(dá)。Salubrinal通過抑制PP1/GADD34復(fù)合體，而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通過抑制eIF2α去磷酸化，而抑制HSV復(fù)制，IC50為3μM。Salubrinal增強(qiáng)非快速眼動(dòng)（NREM）睡眠。
- 體內(nèi)研究Salubrinal處理小鼠角膜感染的模型，抑制HSV復(fù)制。與對照組比，Salubrinal局部處理，顯著降低感染動(dòng)物眼拭子中恢復(fù)的病毒滴度。Salubrinal腦室內(nèi)給藥處理，顯著改變穩(wěn)態(tài)睡眠響應(yīng)。
