NSC319726
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產(chǎn)品名稱:NSC319726CAS:71555-25-4別名：1-吖丁啶硫代羧酸[1-(2-吡啶基)亞乙基]酰肼;NSC319726;NSC-319726英文名：NSC319726
[] - 生物活性NSC 319726是一種p53(R175)突變型活化劑，抑制表達突變型p53的細(xì)胞生長，作用于p53(R175)突變型，IC50為8 nM，對p53野生型細(xì)胞沒有抑制作用。
- 體外研究NSC319726是p53(R175)突變型活化劑，抑制表達突變型p53的細(xì)胞生長，作用于p53(R175)突變型，IC50為8 nM，對p53野生型細(xì)胞沒有抑制作用，比作于其他熱點p53突變型選擇性高10到100倍。NSC319276誘導(dǎo)突變型p53(R175)依賴性的凋亡。NSC319726處理，可使p53（R175）突變體蛋白發(fā)生WT樣構(gòu)象變化，該蛋白可修復(fù)序列特異性的p53轉(zhuǎn)錄。NSC319726的活性依賴于化合物的鋅離子螯合特性，以及氧化還原變化。
- 體內(nèi)研究NSC319726按5mg/kg劑量處理p53(R172H/R172H)小鼠7天，產(chǎn)生較強的毒性，只有30%存活，而處理p53+/+和p53-/-小鼠，則有100%存活。NSC319726抑制TOV112D-p53(R175H) 移植瘤, 而非H460(p53+/+) 和MDAMB468-p53(R273W) 移植瘤的生長。
- 特征NSC319726是等位基因特異性的p53突變復(fù)活劑。
