SAR 405838
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產(chǎn)品名稱:SAR 405838CAS:1303607-60-4別名：英文名：SAR405838 (MI-773)
[] - 生物活性MI-773 (SAR405838) 是一種口服生物有效的MDM2拮抗劑，Ki為0.88 nM。Phase 1。
- 體外研究MI-773可以和MDM2結(jié)合，其Ki值為0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116腫瘤細(xì)胞的增殖，IC50值分別為0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773對p53突變或敲除的腫瘤細(xì)胞系表現(xiàn)出高選擇性，包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53-/-)細(xì)胞系，IC50值分別大于10 μM、10 μM、10 μM和20 μM。
- 體內(nèi)研究在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴細(xì)胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116結(jié)腸癌移植瘤模型中，MI-773(10、30、50、100和200mg/kg，p.o.)均可有效抑制腫瘤生長，其抑制效果為劑量依賴性。
