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氨基酸及其衍生物 抑制劑 常見(jiàn)氨基酸及蛋白質(zhì)類藥
UMI-77
發(fā)布者：信康   瀏覽次數(shù)：
  • 產(chǎn)品名稱:UMI-77
  • CAS:518303-20-3
  • 別名：UMI-77;2-((4-(4-溴苯基磺酰氨基)-1-羥基萘-2-基)硫基)乙酸
  • 英文名：UMI-77
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    • 生物活性UMI-77是一種選擇性Mcl-1抑制劑，Ki為490 nM，表現(xiàn)出高于Bcl-2家族其它成員的選擇性。
    • 體外研究UMI-77有效干擾BL-Noxa 和 細(xì)胞 Mcl-1的相互作用，以及Mcl-1/Bax蛋白-蛋白相互作用。 UMI-77抑制胰腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)，對(duì)BxPC-3，Panc-1，MiaPaCa-2，AsPC-1 和 Capan-2細(xì)胞的IC50 分別為3.4，4.4，12.5，16.1，和5.5 μM。UMI-77通過(guò)激活固有的凋亡通路和/或Bax構(gòu)象改變，誘導(dǎo)胰腺癌細(xì)胞凋亡。
    • 體內(nèi)研究在BxPC-3異種移植小鼠模型中，UMI-77 (60 mg/kg i.v.)表現(xiàn)出單劑量抗腫瘤活性，而完全不損害正常組織。